Hur uppnås steady state
•
Steady state
Steady state är ett begrepp inom farmakologi som beskriver den punkt vid vilken mängden läkemedel som tillförs kroppen exakt balanserar mängden läkemedel som elimineras. Detta innebär att koncentrationen av läkemedlet i kroppen hålls konstant över tid. Steady state uppnås oftast efter ungefär 4-5 halveringstider (T½) för läkemedlet.
När ett läkemedel regelbundet tillförs så hinner inte kroppen till en början eliminera läkemedlet i samma utsträckning som det tillförs. Efter 4-5 halveringstider (T½) så hinner kroppen ikapp och ett s.k steady state uppnås. Det är alltså när intag och eliminering av läkemedlet är i balans. Hur lång tid det tar att uppnå steady state är alltså i hög grad beroende på läkemedlets halveringstid. Ett läkemedel med mycket kort halveringstid kan behöva administreras flera gånger per dygn, och tvärtom när läkemedlet har en lång halveringstid.
Ett sätt att visualisera steady state kan vara att tänka på ett badkar med en öppen avloppstapp. Om kran
•
- Studiet av hur läkemedlens koncentrationer i organismen förändras under tidsförloppet från tillförsel till slutlig elimination
- ”Hur kroppen hanterar läkemedlet”, ”Vad kroppen gör med läkemedlet”
- Reaktionskinetik = kemisk kinetik = läran om kemiska reaktioners hastighet
How well did you know this?
2
3
4
- Cl = clearance
- Den plasmavolym som innehåller den mängd läkemedel som utsöndras per tidsenhet
- Beroende av läkemedelskoncentrationen och eliminationshastighet
- ”reningshastigheten av plasma”
- Enhet liter/minut
- Cl = Vd x k el
How well did you know this?
2
3
4
Vad är steady state koncentration?
- Css = steady state koncentration
- Koncentrationen av läkemedel då tillförseln är LIKA med eliminationen
- Uppnås normalt efter 5 halveringstider (t1/2)
- Tid till att nå steady state avgörs av längden på halveringstiden
- Är beroende av biotillgänglighet = F och tidsintervall = t/tau (betecknas grekiska t)
- Doseringsregim = dos/tau
- Css = F x d
•
Sida 4 . Copyright Erik Boberg
Halveringstid
- Halveringstiden är den tid det tar för läkemedelskoncentrationen att halveras i kroppen efter en ensam given dos.
- Koncentrationen faller exponentiellt pga halveringstiden. Detta för att elimineringshastigheten oftast är proportionell mot koncentrationen .
- En längre halveringstid betyder att läkemedlet stannar längre i kroppen efter given dos, men också att det tar längre tid för steady state att uppnås vid kontinuerlig administrering! (A i bilden brevid)Steady state
- Efter en tid av kontinuerlig tillförsel av ett läkemedel uppnås en jämvikt mellan elimination och absorption som resulterar i en jämn koncentration av läkemedel i kroppen. Detta kallas steady state.
- Vanligen tar det 3-5 halveringstider att uppnå steady state. Är detta för länge måste en ”loadi